Гинекология
Шрифт:
Состав гормональных контрацептивов.
Все гормональные контрацептивы (ГК) состоят из эстрогенного и гестагенного или только гестагенного компонентов.
В качестве эстрогена в настоящее время используется эти н ил эстрадиол. Наряду с контрацептивным действием эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, препятствуют отторжению слизистой оболочки матки, обеспечивая гемостатический эффект. Чем ниже доза эстрогенов в препарате, тем выше возможность появления «межменструальных» кровяных выделений. В настоящее время назначают ГК с содержанием этинилэсградиола не более 35 мкг.
Синтетические гестагены (прогестагены, синтетические прогестины) подразделяются на производные прогестерона и производные нортестостерона (норстероиды). Производные прогестерона (медроксипрогестерон, мегэстрол и др.) при приеме внутрь не дают контрацептивного эффекта, поскольку разрушаются под действием желудочного сока. Они используются в основном для инъекционной контрацепции.
Норстероиды I поколения (норэтистерон, эгинодиол, линестренол) и более активные норстероиды II (норгестрел, левоноргестрел) и III (норгестимат, гестоден, дезогестрел, диеногест, дроспиренон) поколений после всасывания в кровь связываются с прогестероновыми рецепторами, оказывая биологическое действие. Гестагенную активность норстероидов оценивают по степени связывания с рецепторами прогестерона; она значительно выше, чем у прогестерона. Кроме гестагенного, норстероиды дают выраженные в различной степени андрогенный, анаболический и минералокортикоидный эффекты из–за взаимодействия с соответствующими рецепторами. Гестагены III поколения, напротив, оказывают антиандрогенное влияние на организм в результате повышения синтеза глобулина, связывающего свободный тестостерон в крови, и высокой селективности (способности в большей степени связываться с рецепторами прогестерона, чем с андрогенными рецепторами), а также антиминерадокортикоидное действие (дроспиренон).
Классификация ГК:
1. комбинированные эстроген–гестaгенные контрацептивы
• оральные
• влагалищные кольца;
• пластыри;
2. гестагенные контрацептивы
• оральные контрацептивы, содержащие микродозы гестагенов (мини–пили)
• инъекционные
• имплантаты.
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) – это таблетки, содержащие эстрогенный и гестагенный компоненты (табл. 20.1).
Механизм действия КОК многообразен. Контрацептивный эффект достигается в результате блокады циклических процессов гипоталамо–гипофизарной системы в ответ на введение стероидов (принцип обратной связи), а также из–за непосредственного тормозящего действия на яичники. В результате не происходит роста, развития фолликула и овуляции. Кроме того, прогестагены, повышая вязкость цервикальной слизи, делают ее непроходимой для сперматозоидов. Наконец, гестагенный компонент замедляет перистальтику маточных труб и продвижение по ним яйцеклетки, а в эндометрии вызывает регрессивные изменения вплоть до атрофии, в результате чего имплантация плодного яйца, если оплодотворение все же произошло, становится невозможной. Такой механизм действия обеспечивает высокую надежность КОК. При правильном применении контрацептивная эффективность достигает почти 100%, индекс Перля составляет 0,05–0,5.
По уровню этинилэстрадиола КОК подразделяются на высокодозированные (более 35 мкг; в настоящее время с контрацептивной целью не применяются), низкодозированные (30–35 мкг) и микродозированные (20 мкг). Кроме того, КОК бывают монофазными, когда все таблетки, входящие в упаковку, имеют один и тот же состав, и многофазными (двухфазными, трехфазными), когда в упаковке, рассчитанной на цикл приема, содержатся два или зри вида таблеток разного цвета, различающихся по количеству эстрогенного н гестагенного компонентов. Ступенчатая дозировка вызывает в органах–мишенях (мазка, молочные железы) циклические процессы, напоминающие таковые при нормальном менструальном цикле.
Осложнения при приеме КОК.
В связи с применением новых низко– и микродозированных КОК, содержащих высокоселективные гестагены, побочные эффекты при использовании ГК встречаются редко.
Таблица 20.1. Используемые в настоящее время КОК с указанием состава и дозы входящих в них компонентов
Название препарата
Эстроген (этинилэстрадиол)
Гестаген
Диане–35, Хлоc
35 мкг
Ципротерон 2 мг
Силест
35 мкг
Норгестимат 250 мкг
Мипизистон
30 мкг
Левоноргестрел 100 мкг
Микрогинон
30 мкг
Левоноргестрел 150 мкг
Ригевидон
30 мкг
Левоноргестрел 150 мкг
Марвелон
30 мкг
Дезогестрел 150 мкг
Регулон
30 мкг
Дезогестрел 150 мкг
Фемоден
30 мкг
Гестоден 75 мкг
Линдинст 30
30 мкг
Гестоден 75 мкг
Жаним
30 мкг
Диеногест 2 мг
Ярина
30 мкг
Дроспиренон 3 мг
Мерсилон
20 мкг
Дезогестрел 150 мкг
Новинет
20 мкг
Дезогестрел 150 мкг
Логест
20 мкг
Гестоден 75 мкг
Линдинет 20
20 мкг
Гестоден 75 мкг
Джее
20 мкг
Дроспиренон 3 мг
Антеовин
Левоноргестрел
50 мкг – 11 таблеток
50 мкг – 11 таблеток
50 мкг – 10 таблеток
125 мкг – 10 таблеток
Триквилар
Левоноргестрел
30 мкг – 6 таблеток
50 мкг – 6 таблеток
40 мкг – 5 таблеток
75 мкг – 5 таблеток
30 мкг – 10 таблеток
150 мкг – 10 таблеток
Тризистон
Левоноргестрел
30 мкг – 6 таблеток
50 мкг – 6 таблеток
40 мкг – 5 таблеток
75 мкг – 5 таблеток
30 мкг – 10 таблеток
150 мкг – 10 таблеток
Три–регол
Левоноргестрел
30 мкг – 6 таблеток
50 мкг – 6 таблеток
40 мкг – 5 таблеток
75 мкг – 5 таблеток
30 мкг – 10 таблеток
150 мкг – 10 таблеток
Три–Мерси
Дезогестрел
35 мкг – 7 таблеток
50 мкг – 7 таблеток
30 мкг –– 7 таблеток
100 мкг – 7 таблеток
30 мкг – 7 таблеток
150 мкг – 7 таблеток
У небольшого процента женщин, принимающих КОК, в первые 3 мес приема возможны неприятные ощущения, связанные с метаболическим действием половых стероидов. К эстрогензависимым эффектам относятся тошнота, рвота, отеки, головокружение, обильные менструальноподобные кровотечения, к гесгагензависимымым – раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, снижение либидо. Головная боль, мигрень, нагрубание молочных желез, кровяные выделения могут быть обусловлены действием обоих компонентов КОК. В настоящее время эти признаки рассматриваются как симптомы адаптации к КОК; обычно они не требуют назначения корригирующих средств и самостоятельно исчезают к концу 3–го месяца регулярного приема.